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粒度对吸入用气雾剂的影响及其测定方法
2020年08月25日 发布 分类:粉体加工技术 点击量:355
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肺部给药系统(pulmonary drug delivery system,PDDS)是近十几年发展起来的新给药系统,是指药物经特殊给药装置直接进入呼吸道发挥局部或全身治疗作用的给药系统。无论是制剂组成还是给药方式与一般制剂有明显区别。

由于肺部吸收面积大,降解酶少,肺泡通透性高,物质交换距离短,甚至蛋白质和多肽也可通过肺泡表面被吸收,因此肺部给药起效迅速,5min即可起效。此外,肺部给药无肝脏首过效应,吸入制剂患者顺应性好,刺激性轻,使用简便,对于起局部作用的药物,用药量也显著少于其他剂型,因此肺部给药近年来多用于哮喘、肺气肿、慢性阻塞性肺疾病等的治疗。

目前PDDS剂型主要包括定量吸入气雾剂、雾化剂和干粉吸入剂等。但对于一些常见的疾病(如哮喘)来说,吸入气雾剂由于其极其便于携带,且价格远低于干粉吸入剂,使得其成为处方数量最多,使用时间最长的肺部给药剂型。

粒度对吸入用气雾剂的影响

吸入气雾剂MDI是指将药物溶液或混悬液与适合的抛射剂构成的混合液,一起分装在拥有特定阀门装置的耐压罐中,使用时利用抛射剂压力将罐内液体成气溶胶形式喷出,依靠病人自主吸入,从而使药物沉积在肺部相应部位。通常由溶解或混悬于抛射剂中的拥有药物活性的原料药、一种或多种抛射剂或抛射剂与溶剂混合物、其余辅料以及高密闭性耐压罐等构成。

吸入剂气雾剂的体内疗效主要受药物分子物理性质影响,尤其是药物分子粒径大小及分布。由于肺部的生理构造复杂,从主气管到肺泡有众多的分支分叉,因此药物要想到达肺底部或相应部位就需要具有适当的粒径大小药物粒径太大或太小都不能达到有效沉积的目的

一般来说,大于10um药物颗粒会沉积在口腔及咽喉部,小于10um而大于5um的药物颗粒会沉积在上支气管,1至5um颗粒可以沉积在肺底部或肺泡。小于0.8um的药物颗粒会被呼气时呼出体外。所以在吸入制剂的处方研究及评价过程中,粒径检测是不可或缺的一项检测内容。

吸入用气雾剂粒度的检测方法

目前吸入剂粒度大小分布的测定方法有显微镜测定法、碰撞法、现代光学仪器测定法等。显微镜测定法是最古老、最直接的颗粒大小测定方法;碰撞法是目前用于评价吸入剂的“金标方法”,但工作量大、耗费时间,其中空气流速是影响测定的主要因素;光学仪器测定方法是通过光散射、衍射、多普勒仪和飞行时间法的测定来推定颗粒大小分布。

目前美国和欧洲药典已经规定惯性碰撞法为吸入剂粒径大小分布测试的标准法。FDA规定吸入剂粒径测试至少运用两种原理不同的测试方法,且其中一种必须为多级碰撞法。虽然惯性碰撞法能很好地模拟吸入剂药物颗粒在肺部的沉积分布,但此法比较费时费力,缺乏自动性,激光衍射法(LD)作为一个非常快速和高度可靠的吸入剂体外粒径分析方法被提出应用。目前激光衍射法已经成功应用于测量定量吸入气雾剂和吸入水雾剂粒径大小及分布,且可以用于无载体粉雾剂粒径分析。

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